2,8-Diazaspiro[4.5]decan-3-one (561314-57-6)

Dit product staat op een APICMO-contract.

Het vermogen om grote hoeveelheden 2,8-Diazaspiro [4.5] decan-3-one (561314-57-6) te produceren, te synthetiseren en te produceren met kwaliteitscontrolesysteem onder CGMP-productie
regelgeving.

SKU: 561314-57-6 Categorie:

Beschrijving

2,8-Diazaspiro[4.5]decan-3-one (561314-57-6) video

In de pogingen om oraal actieve GPIIb-IIIa-antagonisten met verbeterde farmaceutische eigenschappen te ontwikkelen, hebben we een nieuwe 2,8-diazaspiro [4.5] decaansteiger als sjabloon gebruikt. Hierin wordt het onderzoek van verschillende templates beschreven, waaronder spiropiperidinyl-γ-lactam, spiropiperidinylimide, spiropiperidinylurea en spiropiperidinylhydantoins. Met de juiste zure en basische farmacoforen op hun plaats leverde elke matrijs analogen met krachtige GPIIb-IIIa remmende activiteit. Een van de verbindingen, 59 (CT50787), werd ook gebruikt om voor de eerste keer het gebruik van een farmacologisch agens aan te tonen dat αIIbβ3 specifiek is voor het weergeven van biologische activiteit in een lager soort zoals de muis en om de bloedingstijden te verlengen. Evaluatie van de farmacokinetische eigenschappen van geselecteerde verbindingen uit elke reeks in ratten, honden en cynomolgusaap heeft geleid tot de identificatie van 22 (CT51464), een dubbele prodrug, met uitstekende farmacokinetische eigenschappen. Het vertoonde een goed farmacokinetisch profiel over alle species (Fpercent = 33 (Cyno), 73 (hond), 22 (rat); t1 / 2β = 14. 2 h (Cyno), 8.97 h (hond), 1.81 h (rat)). De biologisch actieve vorm, 23 (CT50728), vertoonde remming van de bloedplaatjesaggregatie in bloedplaatjes-rijk plasma (PRP) met een IC50-waarde van 53 nM in citraatbuffer, 110 nM in PPAC-anticoagulatie PRP en 4 nM in vaste fase GPIIb-IIIa competitiebindingstest (ELISA). Zowel 23 als 22 waren stabiel in humane levermicrosomen, remden niet het P450 3A4-isozym en hadden een lage eiwitbinding (18.22percent voor 23) en een gewenste log P (0.45 ± 0.06 voor 22 en -0.91 ± 0.32 voor 23). Er wordt voorspeld dat de hoge orale biologische beschikbaarheid voor deze verbindingen in meervoudige soorten moet worden omgezet in lagere intra- en intersubject-variabiliteit bij de mens. De lange plasmahalfwaardetijd van de lead komt overeen met één- of tweemaal daagse toediening voor chronische therapie. Analoog 22 (CT51464) lijkt dus een veelbelovende orale GPIIb-IIIa-remmer te zijn met significant verbeterde farmacokinetische eigenschappen ten opzichte van de eerder beschreven klinische kandidaten en kan nuttig zijn bij de behandeling van arteriële occlusiestoornissen.

Dit product staat op een APICMO-contract. Als u deze pagina bekijkt als een niet-geregistreerde gebruiker, is de weergegeven prijs (s) List Price. Om uw prijzen te bekijken, logt u in met uw accountnummer of wordt u een geregistreerde gebruiker door contact op te nemen met een van onze klantenserviceteams. Neem contact op met de klantenservice van APICMO om een ​​bestelling te plaatsen.

2,8-Diazaspiro[4.5]decan-3-one (561314-57-6) Specifications

CAS 561314-57-6
CAS Min% 95.0
CAS Max% 98.0
MDL-nummer MFCD11044206
InChI-sleutel ASPBBYVNTMIKLA-UHFFFAOYSA-N
Chemische naam of materiaal 2,8-diazaspiro [4.5] decan-3-on
Infrarood Spectrum Authentiek
Fysieke vorm N.V.T.
Verpakking Glazen fles
Moleculaire Formule C8H14N2O
Moleculair gewicht (g / mol) 154.212
SMILES C1CNCCC12CC (= O) NC2
Kleur geel
Smeltpunt N.V.T.
analyse ≧ 98%

2,8-Diazaspiro [4.5] decan-3-one (561314-57-6) Veiligheid en hanteringAPICMO-gevarenpictogrammen

2,8-Diazaspiro [4.5] decan-3-one Gevaaromschrijving:

w Schadelijk bij inslikken

w Veroorzaakt ernstige oogirritatie.

w Veroorzaakt huidirritatie.

w Kan irritatie van de luchtwegen veroorzaken.

w Vermijd inademing van stof / rook / gas / nevel / damp / spuitnevel.

561314-57-6 Veiligheidsaanbeveling:

w Vermijd inademing van stof / rook / gas / nevel / damp / spuitnevel.

w Draag beschermende handschoenen en een beschermingsmiddel voor de ogen / het gezicht.

w BIJ CONTACT MET DE OGEN: voorzichtig afspoelen met water gedurende een aantal minuten. Contactlenzen verwijderen, indien aanwezig en gemakkelijk te doen. Ga door met spoelen.

WAARSCHUWING: De informatie op deze website is ontwikkeld in overeenstemming met de regelgeving van de Europese Unie (EU) en is naar ons beste weten, informatie en overtuiging juist op het moment van publicatie. De gegeven informatie is alleen bedoeld als richtlijn voor veilig gebruik en veilig gebruik. Het mag niet worden beschouwd als een garantie of kwaliteitsspecificatie.

artikelen

Ontdekking van nieuwe 2,8-Diazaspiro [4.5] decanen als oraal actieve glycoproteïne IIb-IIIa-antagonisten Mohrotra,

In onze inspanningen om oraal actieve GPIIb-IIIa-antagonisten met verbeterde farmaceutische eigenschappen te ontwikkelen, hebben we een nieuwe 2,8-diazaspiro [4.5] decaansteiger gebruikt als sjabloon ... Journal of Medicinal Chemistry 2004.

2,8-Diazaspiro [4.5] decan-3-one (561314-57-6) Technische dienst:

Ons team van wetenschappers heeft ervaring op alle gebieden van onderzoek, waaronder Life Science, Materiaalwetenschap, Chemische Synthese, Chromatografie, Analytische en vele andere.

2,8-Diazaspiro [4.5] decan-3-one (561314-57-6) Bulkbestelling en prijzen:

Hebt u grotere hoeveelheden nodig voor uw ontwikkelings-, productie- of onderzoekstoepassingen?


=